俗話說：“一白遮三丑”，大部分國人追求“膚若凝脂、面若桃花”，隨著經(jīng)濟的快速發(fā)展以及科技水平的提升，消費者對美白的需求越來越大，市面上的美白產(chǎn)品層出不窮。本期內(nèi)容主要簡述黑色素產(chǎn)生、轉(zhuǎn)移和代謝過程，并介紹與美白相關(guān)的成分及其作用機理。
一、 黑色素的產(chǎn)生過程
黑色素的產(chǎn)生是機體自發(fā)的一種自我保護機制，在保護皮膚免受紫外線損傷方面起著重要作用。
當(dāng)我們的皮膚受到紫外線的照射時，表皮細胞會產(chǎn)生炎性因子，黑色素細胞內(nèi)的酪氨酸酶（tyrosinase，TYR）被激活，將L-酪氨酸氧化為多巴醌（多巴胺醌，DQ），DQ發(fā)生自氧化轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟团c多巴色素，多巴色素的產(chǎn)物5,6-二羥基吲哚羧酸進一步被氧化成黑色素[1]。黑素小體包裹黑色素運輸?shù)胶谏丶毎臉渫?，通過吞噬、膜融合等方式轉(zhuǎn)運到角質(zhì)形成細胞中，接著黑色素會被分散在細胞質(zhì)中或環(huán)狀排列在細胞核附近，黑色素可以吸收紫外線[2]，發(fā)揮抗氧化、清除自由基[3] 等作用減少紫外線對皮膚的傷害。
黑色素從形成到脫落的過程
黑色素廣泛分布于表皮的各層細胞，能吸收大部分紫外線，是防止紫外線對皮膚損傷的主要屏障。如果在烈日下長時間暴曬，或身體的代謝變慢，黑色素就會在皮膚表皮層沉積。如果黑色素是均勻沉積，膚色就會變黑；如果黑色素是局部沉積，就會形成雀斑、黃褐斑[4]。若想要獲得白皙的皮膚，除了日常注意防曬，也可以使用一些美白產(chǎn)品達到美白效果。
二、 常見的美白相關(guān)成分
目前市面上的美白相關(guān)成分的機制包括：抑制黑色素的產(chǎn)生、阻斷其向角質(zhì)細胞的轉(zhuǎn)移和加速黑色素的代謝等。
1、抑制酪氨酸酶活性以及黑色素細胞的激活
這類美白成分有耳熟能詳?shù)男芄眨╝rbutin）、曲酸（kojic acid）、傳明酸（又稱凝血酸、氨甲環(huán)酸）、4-甲氧基水楊酸鉀（俗稱4-MSK）等。
熊果苷是一種具有生物活性的親水多酚，有兩個異構(gòu)體，包括α-熊果苷(4-羥基苯基-a-吡喃葡萄糖苷)和β-熊果苷(4-羥基苯基-β-吡喃葡萄糖苷)。其結(jié)構(gòu)類似于酪氨酸，競爭酪氨酸酶的活性位點，讓酪氨酸無法與酪氨酸酶結(jié)合從而阻斷了黑色素的生成。有研究表明，α-熊果苷的功效是天然熊果苷的10倍。α -熊果苷(濃度2.0 mM)比天然熊果苷(濃度大于30 mM)對人酪氨酸酶的抑制活性更強[5]。
曲酸在化妝品工業(yè)中用作抗黑素劑已有數(shù)十年的歷史。曲酸可以和銅離子結(jié)合，使酪氨酸酶失去活性，阻斷黑色素的生成。此外，曲酸還可以還原中間產(chǎn)物多巴醌，抑制黑色素中間產(chǎn)物由多巴醌形式向最終的黑色素轉(zhuǎn)化。然而，曲酸有兩個主要缺點，一個是細胞毒性，二是儲存不穩(wěn)定?？茖W(xué)家通過合成活性曲酸肽，觀察到這種新合成的曲酸肽穩(wěn)定有效，可抑制B16F10小鼠黑色素瘤細胞的酪氨酸酶活性和黑色素含量，同時也能降低毒性[6]。
傳明酸和4-甲氧基水楊酸鉀（4-MSK）是資生堂的專利美白技術(shù)。傳明酸是一種人工合成的氨基酸，最早是用于止血的，可以抑制炎癥，后來機緣巧合發(fā)現(xiàn)傳明酸能夠祛除黃褐斑，不管是口服還是外用（濃度在2~5%）傳明酸，都是可以達到美白祛斑的功能的。
4-MSK不僅可以抑制酪氨酸酶的活性，也具有剝脫角質(zhì)的作用，使角質(zhì)形成細胞分化正?；瘉砑铀俸谏氐拇x[7]。
2、還原多巴，阻礙黑色素的氧化過程
這類美白成分有維生素C及其衍生物、白藜蘆醇、谷胱甘肽、蝦青素等。
3-0-乙基抗壞血酸（EA）是維生素C的一種衍生物，能抑制酪氨酸酶的生成，從而抑制黑色素的產(chǎn)生，它的滲透性比AA2G（抗壞血酸葡糖苷，俗稱維生素C糖苷）要好，能穩(wěn)定的存在，并被皮膚吸收。此外，EA還可以阻斷黑色素形成的中間體二羥基吲哚的聚合[8]。
白藜蘆醇具有抗氧化特性，可以通過減少AP-1和NF-kB因子的表達來保護細胞免受自由基和紫外線輻射對皮膚的影響相關(guān)的氧化損傷，并減緩皮膚的光老化過程[9]。
谷胱甘肽（GSH）是由谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸三種氨基酸構(gòu)成的三肽，其結(jié)構(gòu)中的巰基具有還原性，通過發(fā)生氧化還原反應(yīng)來保護細胞消除自由基，達到減緩黑色素生成的目的。
蝦青素的優(yōu)勢在于具有親水親油性，雖然和β-胡蘿卜素的結(jié)構(gòu)相似，但它多了親水的基團，可以存在于細胞膜的磷脂雙分子層中間， 抗氧化的范圍比較廣。但是由于蝦青素是紅色的，容易染色，需要嚴(yán)格控制其添加量。
3、阻礙黑色素向表皮角質(zhì)細胞轉(zhuǎn)移
煙酰胺又稱作維生素B3，是一種水溶性維生素，能夠減少黑色素向皮膚角質(zhì)層轉(zhuǎn)移，減少黑色素在角質(zhì)層沉積，避免皮膚變黑。有實驗研究將角質(zhì)形成細胞與黑素細胞共同培養(yǎng)，煙酰胺能夠阻礙黑素小體從黑素細胞向角質(zhì)細胞的轉(zhuǎn)移。此外，煙酰胺還能夠加速含有黑色素細胞的角質(zhì)脫落。
4、加速黑色素的代謝
這類成分主要是通過加強已經(jīng)到達皮膚表皮的黑色素的代謝來達到美白作用，主要有果酸類、水楊酸、維A類等。
果酸和水楊酸的作用原理類似，都能加強皮膚的角質(zhì)代謝，促進角質(zhì)層脫落，與此同時黑色素也隨著角質(zhì)層脫落，因此具有淡斑美白的效果。二者區(qū)別在于果酸是水溶性的，不僅可以美白，高濃度果酸還能作用于真皮層，促進膠原蛋白新生，從而達到抗衰老的功效。而水楊酸則是脂溶性的，更容易透過皮膚屏障作用于皮膚深處的皮脂腺， 此外，水楊酸還具有局部抗炎癥作用，高濃度的水楊酸還可用于中、重度痤瘡的治療。
維生素A屬于脂溶性維生素，耳熟能詳?shù)囊朁S醇（也叫A醇）也屬于維A類產(chǎn)品，既可以通過角質(zhì)代謝帶走已經(jīng)形成的黑色素，又可以抑制酪氨酸酶的活性從而減少黑色素的產(chǎn)生，實現(xiàn)多途徑美白。由于視黃醇具有光敏性，建議避光使用，同時應(yīng)避免與高濃度果酸、水楊酸等活性成分一起使用。
以上介紹的美白成分各有所長，一般應(yīng)用于化妝品中時會將多種成分進行復(fù)配，通過多途徑減少黑色素的含量以實現(xiàn)美白。此外，化妝品的產(chǎn)品開發(fā)也離不開現(xiàn)代科技技術(shù)，比如3-O-乙基抗壞血酸（EA）和4-甲氧基水楊酸鉀（4-MSK）具有積極的皮膚美白作用，但它們的高水溶性表明它們可能難以滲透穿過角質(zhì)層（SC）并遞送到表皮[10]，有文獻[11]通過將其制成LLC乳膏（Lamellar Liquid Crystal，層狀液晶技術(shù)）來達到理想的美白效果。LLC載體由兩層具有兩親性的表面活性劑分子組成，兩親性分子的極性部分與親水性成分具有良好的相容性，具有更好的皮膚柔順性和皮膚應(yīng)用特性，經(jīng)過優(yōu)化的LLC系統(tǒng)不僅可以增加成分的滲透性，還可以增加有效成分的皮膚滯留。
裝載EA和4-MSK的LLC系統(tǒng)示意圖
*本文所用圖片均來自網(wǎng)絡(luò)
三、參考文獻
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